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中文名 替加氟
英文名 Tegafur
化学名 四氢呋喃氟脲嘧啶
CAS NO. 17902-23-7
同义词 呋氟嘧啶;呋氟脲嘧啶;呋喃氟脲嘧啶;四氢呋喃氟脲嘧啶;呋氟尿嘧啶;1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮;替加氟,CAS:17902-23-7
分子量 200.17
分子式 C8H9FN2O3
结构式
外观 白色结晶性粉末
性质 抗肿瘤药
规格 25Kg/纸板桶或根据客户需求包装
纯度 99%
产品描述 替加氟是一种抗肿瘤药,又称呋喃氟尿嘧啶、喃氟啶、呋氟啶、氟利尔、方克、夫洛夫脱兰、呋氟尿嘧啶、四氢呋喃氟尿嘧啶,为氟尿嘧啶的衍生物,在体外无抗肿瘤作用,进入人体后,在肝脏内经肝脏药物代谢酶及微粒体酶P-450的作用,脱去四氢呋喃环,逐渐放出氟尿嘧啶(5-FU)而起细胞毒作用。对多种肿瘤的抑制作用类似5-FU,其机制为抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸,从而干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。 替加氟的化疗指数为5-FU的2倍,而毒性为5-FU的1/6~1/5,与5-FU之间有交叉耐药性,属于周期特异性药物,替加氟属于时间依赖性细胞抑制剂,口服后吸收较好,Tmax为2h,在体内缓慢释出5-FU,血中浓度不很高,维持时间较长,故在体内毒性较低。静滴优于静脉一次性注射。药物进入体内后,均匀分布于肝、小肠、脾、肺、肾和脑组织,以肝、肾中浓度最高。 T1/2为5~18.6h。抑制DNA、RNA合成能维持12~20h。24h后,各组织中含量才明显降低。主要由尿和呼吸道排泄,给药后24h内由尿中以原形排泄23%,由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性较高,分布广泛,易透过血脑屏障,在脑脊液浓度比5-FU高。 本品对多种实体瘤有效,主要用于治疗消化系统癌,替加氟对胃癌有效率为30%~33%,对结肠癌、直肠癌、肺癌、原发性及转移性肝癌、胰腺癌、胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌均有一定疗效。还可用于治疗乳腺癌、头颈部鳞癌、支气管肺癌和肝癌等。亦可作为放疗增敏剂,手术前后用药可防止癌的复发、扩散和转移。总的看来,本品疗效略优于5-FU。 呋氟嘧啶;呋氟脲嘧啶;呋喃氟脲嘧啶;四氢呋喃氟脲嘧啶;呋氟尿嘧啶;1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮;替加氟,CAS:17902-23-7。

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